Véget érhet a gyötrelmes szurkálás

Az egyes diabéteszben szenvedő betegeknél eddig kizárólag csak tűszúrással lehetett a szervezetbe juttatni az inzulint

A cukorbetegek régi álma válik most valóra a szájon át bevehető inzulinkapszulával, hiszen az új formulázás szükségtelenné teszi a napi egy-két alkalommal beadandó injekciót.

Hatalmas áttörést jelenthet a szájon át bevehető inzulin

Most azonban a Harvard Egyetem mérnöki és alkalmazott tudományi karának, a John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences-nek (SEAS) a munkatársai több évtizede tartó próbálkozás után

végre kifejlesztették az inzulin szájon át bevehető formáját,

amely alapjaiban változtatja majd meg a vércukorszint kordában tartásának napi rutinját.

Az 1-es diabéteszben szenvedő betegeknél eddig kizárólag csak tűszúrással lehetett a szervezetbe juttatni az inzulint Forrás: Phanie/BURGER/PHANIE/Burger

Nemcsak arról van szó, hogy a szájon át szedhető inzulin számottevően javítja majd annak a több mint 40 millió embernek az életminőségét, aki 1-es típusú cukorbetegséggel él világszerte, hanem hogy az egyszerű és fájdalommentes adagolás mellett

kisebb lesz az esélye annak, hogy a szükséges inzulin bevitele elmaradjon, aminek pedig életveszélyes következményei is lehetnek.

Az inzulin késedelmes bejuttatása vagy elmulasztása akár halálos következményekkel is járhat Forrás: Imaginechina/Zhang tao zz - Imaginechina/Zhang Tao Zz

A kutatók az Egyesült Államok Tudományos Akadémiájának folyóiratában, a Proceedings of the National Academy of Sciencesben adták közre eredményeiket.

Hosszú és rögös út vezetett az új megoldáshoz

Az 1-es típusú cukorbetegekben a bőr alá adott injekcióval vagy beépített pumpa segítségével a szervezetbe juttatott inzulin tartja a vércukorszintet a kívánt tartományban.

Azonban sokan a fájdalom, a tűtől való irtózás, vagy a normális napi tevékenységekkel való összeférhetetlenség miatt időről időre elmulasztják az inzulin adagolását

– mondta el Samir Mitragotri biomérnök professzor, a tanulmány rangidős szerzője.

/ BSIP/Tirot

– Az ebből adódó elégtelen vércukorszintkontroll aztán súlyos egészségügyi komplikációkhoz vezethet.” A szájon át szedhető inzulin kifejlesztéséhez hosszú és rögös út vezetett.

Az inzulin, fehérje lévén, rosszul viseli a gyomor savas közegét, és lebontatlan formájában gyengén szívódik fel a bélből.

Az új megközelítés lényege az, hogy az inzulint egy kolinból és geranilsavból álló, folyékony ionos hordozóközegbe keverik, s a folyadékot saválló burkolatú kapszulába töltik.

Elérhető közelségbe került a szájon át bevehető inzulinos kapszula (a kép illusztráció) Forrás: AFP/PhotoAlto

Ez a formulázás biokompatibilis, egyszerűen gyártható, és akár két hónapig is tárolható szobahőmérsékleten anélkül, hogy bomlásnak indulna. Ez az eltarthatósági idő hosszabb a jelenleg piacon lévő inzulininjekciók némelyikénél.

A kapszula olyan, mint egy svájci bicska

„A lenyelt inzulinnak akadályok egész sorát kell áthágnia, hogy a véráramba kerüljön – magyarázza Mitragotri. – A mi kapszulánk kicsit olyan, mint egy svájci bicska: minden feladatra van egy külön eszköze.” Azzal, hogy a folyékony ionos közegbe kevert inzulint saválló kapszulába csomagolták, a kutatók

átlendítették az érzékeny hormonmolekulát az első akadályon:

ellenállóvá tették a gyomorsav támadásával szemben.

A kapszulát sikerült ellenállóvá tenni a gyomorsavval szemben Forrás: --

Ugyanakkor a védő polimerréteg a gyomron való áthaladás után, a bél lúgos viszonyai közt feloldódik, s így az inzulint hordozó ionos folyadé-töltet felszabadul. „Amikor az inzulin, akár bármelyik másik fehérjemolekula, a bélbe kerül, enzimek sokasága támadja meg, amelyeknek az a funkciójuk, hogy a fehérjéket aminosav-építőegységeikre bontsák – avat be a további részletekbe a cikk írója, Amrita Banerjee, aki még posztdoktorként Mitragotri laborjában dolgozva a kísérletek zömét végezte, azóta pedig az Észak-Dakotai Állami Egyetem tanársegédje.

A kutatók a svájci bicskához hasonlítják a forradalmi újdonságnak számító inzulinkapszulát Forrás: Victorinox

– Az ionos folyadékközegben hordozott inzulin azonban stabil marad.” A kolinos-geranilsavas formuláció a nagymolekulájú gyógyszerek előtt álló további két akadály leküzdésében – a bél nyálkarétegén való áthatolásban, illetve a bélhámsejtek közötti szoros sejtkapcsolatokon való áthaladásban – is segíti az inzulint.

Ez volt a gyógyszerfejlesztés Szent Grálja

Más kutatók is régóta próbálkoztak ezeknek az akadályoknak a legyőzésével, például az inzulinmolekula módosítása, védő polimerekbe csomagolása, enzimatikus lebontásának akadályozása vagy felszívódásának elősegítése által.

Eddig azonban az erőfeszítések nem jártak sikerrel, és nem került szájon át szedhető inzulinkészítmény a patikák polcaira.

Eddig nem volt alternatívája a szúrásnak Forrás: AFP

„Az inzulinhoz hasonló, fehérje- és peptidtermészetű gyógyszerek injekció helyett szájon át történő célba juttatása a gyógyszerfejlesztés egyik Szent Grálja volt mindeddig – nyilatkozta a mostani kutatásban részt nem vevő Mark Prausnitz, a Georgia Institute of Technology (Prausnitz, USA) vegyész- és biomolekuláris mérnök professzora.

A felfedezés hatalmas áttörést jelenthet a diabétesz konzervatív kezeléséhez képest Dreamstime

– Figyelemre méltó eredmény, hogy az ionos folyadékkal kombinálva szájon át beadott inzulin csaknem ugyanolyan jól működik, mint egy hagyományos injekció. Ennek a munkának óriási kihatása lehet az orvoslásra, ha az eredményeket a gyakorlatba átültetve sikerül az inzulint és más peptidtermészetű gyógyszereket hatékonyan és biztonságosan célba juttató, szájon át beszedhető gyógyszereket kifejleszteni.”

Egyszerűen és olcsón megoldható az ipari méretű előállítás

A szájon át szedett inzulin működésében is jobban utánozza az egészséges emberekben termelődő hormont. A bélből felszívódó inzulin hasonló utat jár be, mint a normális körülmények között a hasnyálmirigyből származó inzulin, melynek akár 80 százalékát a máj veszi fel, és csak a maradék jut a keringésbe.

A kapszulás adagolás nyilvánvalóan kiküszöbölné az évtizedeken át tartó állandó injekciózással járó kockázatokat is.

A kapszulás megoldás kiküszöbölhetővé teszi a gyötrelmes és akár évtizedekig eltartó rendszeres szurkálás Forrás: Science Photo Library/Ian Hooton

Banerjee megemlítette: az ionos folyadékba kevert inzulin egylépéses folyamatban előállítható, amelyet egyszerűen és olcsón fel lehet skálázni az ipari léptékű termelésre.

Így a kapszulás formula gyártási költségei teljesen kezelhető szinten tarthatók.

Mitragotri a következő lépésben további állatkísérleteket tervez az új formulázású inzulin hatékonyságának, toxikológiai sajátságainak és biológiai hozzáférhetőségének tesztelésére.

Ez lehet a jövő nagy áttörése a cukorbetegség kezelésében (a kép illusztráció) Forrás: Cultura Creative/Maria Fuchs

A kutatók optimizmusát táplálja az a tény, hogy az ionos folyadék fő összetevőinek, a kolinnak és a geranilsavnak a biztonságosságát korábbi vizsgálatok már igazolták, így

ha egyébként minden jól alakul, az emberi klinikai kipróbálásra viszonylag könnyen kaphatnak engedélyt.

Milliók életét könnyítheti meg az ígéretes készítmény Dreamstime

A kolin konkrétan egy vitaminszerű esszenciális tápanyag, amelyre az Egyesült Államok gyógyszerhatósága napi ajánlott beviteli szintet is megállapított, a geranilsav pedig széles körben használt élelmiszeradalék, amely természetes módon előfordul például a kardamomban és a citromfűben.