Egy lépéssel közelebb a férfi fogamzásgátló tablettához
![3d nyomtatott tabletta](https://cdn.origo.hu/2023/12/PwabgH1W3uXtzCiQI6JOBdEKTSW2Ah1swNUrGPcKB5w/fill/1347/758/no/1/aHR0cHM6Ly9jbXNjZG4uYXBwLmNvbnRlbnQucHJpdmF0ZS9jb250ZW50LzU5Mjk5YzM1NjVlNTRlNDU5MjZhM2RkOTZjZDljYjM4.webp)
A nők által választható számos születésszabályozási módszer közül régóta az egyik legnépszerűbb a fogamzásgátló tabletta. A férfiak számára mindmáig nem elérhető ez a lehetőség, holott a kutatók hosszú évek óta kísérleteznek az antibébi-tabletta férfi megfelelőjének előállításával.
Amerikai tudósok ígéretes kísérleti vegyületek leleményes módosításával most közelebb jutottak ehhez a célhoz. A Minnesota-i Egyetem orvosi vegyészei március közepén, az American Chemical Society idén San Diegóban tartandó éves konferenciáján fognak beszámolni eredményeikről.
A férfi fogamzásgátló tabletták lehetséges hatóanyagaként először a tesztoszteron vetődött fel, ám ennek gyakorlati alkalmazása sok problémával járna. „A tesztoszteronnak létezik olyan adagja, amely már meddővé teszi a férfiakat” –magyarázza a kutatásban részt vevő egyik doktorandusz, Jillian Kyzer. – „De a férfiak 20 százalékánál még ez a dózis sem hatásos, viszont számos mellékhatást vált ki, egyebek mellett súlygyarapodást okoz, és csökkenti a „jó” típusú koleszterin szintjét.”
Bármilyen férfi fogamzásgátló úgy kerülhet csak piacra, ha megfelel egy sor elvárásnak – fejti ki Kyzer csoportvezetője Gunda I. Georg.
Vízoldékonynak kell lennie, hogy szájon át szedhető legyen; elég gyorsan ki kell fejtenie a hatását; és nem lenne szabad csökkentenie a nemi vágyat.
Az ideális szer akár évtizedekig is folyamatosan szedhető lenne egészségügyi kockázat nélkül.
És nem utolsó sorban: mivel a használók egy része később gyermeket szeretne, a termékenységre kifejtett hatásnak teljesen visszafordíthatónak kell lennie, anélkül, hogy a szedés abbahagyása után bármilyen lappangva fennmaradó káros befolyást gyakorolna a sperma minőségére vagy az embrió épségére.
„E követelmények együttesen nagyon magasra teszik a lécet bárki előtt, aki férfi fogamzásgátló tablettával akar előrukkolni” – összegzi Georg. A nehézségek sok kutatócsoportot eltántorítottak a feladattól, de ők kitartanak. „Már csak azért is csodás lenne, ha sikerülne biztonságos férfi alternatívát kínálni, mert egyes párokban a női partner nem szedhet fogamzásgátlót” – teszi hozzá.
A Bristol-Myers Squibb (BMS) és más gyógyszercégek előállítottak ugyan néhány kísérleti vegyületet, de ezek mindegyike rendelkezik valamilyen hátulütővel – állítja Kyzer. A BMS egyik vegyülete például hatékonyan csökkenti a termékenységet, de gondok vannak az oldékonyságával, ezért nem alkalmas szájon át történő szedésre.
Senki nem akarja magát egy fél életen át naponta, vagy akár csak hetente egyszer is injekciózni”
– teszi hozzá. Egy másik, BMS által kikísérletezett vegyület tablettában bevehető ugyan, viszont nem kívánt célpontokra is hat a szervezetben. A fő gond vele az, hogy nem csak a férfi termékenységet szabályozó alfa-típusú retinsav-receptorhoz, hanem a retinsav-receptorcsalád más tagjaihoz is kötődik, amelyeknek semmi közük a termékenységhez, így használata feltehetőleg mellékhatásokkal járna.
Kyzer és munkatársai a Bristol-Myers Squibb vegyületeiből kiindulva jó néhány származékot kifejlesztettek, amelyek kémiai szerkezetüket tekintve hasonlóak a gyógyszercég alapmolekuláihoz, ám néhány lényeges részletben mégis különböznek azoktól.
Bár az ideális férfi fogamzásgátlót egyelőre nekik sem sikerült fellelniük, Georg és csoportja jelentős lépéseket tett e cél irányába. Munkájuk nyomán most már jobban értjük, hogy a tesztvegyületek különböző kémiai módosításai miként befolyásolják a szervezet egyes szöveteiben e szerek sejtszintű kölcsönhatásait.
Az egyik módosítással egy poláros csoportot adtak a vegyületekhez, amely vízoldékonyabbá tette azokat.
A másik módosítás a molekulában található amidkötést érintette, amelyet egy az orvosi kémiában amidkötést utánzóként ismert másik kötésre cseréltek.
A szándéknak megfelelően ez a változtatás növelte a tesztvegyület stabilitását, vagyis meghosszabbította az élettartamát a szervezetben.
Sajnos mindkét módosítás egyúttal csökkentette a vegyületek fajlagosságát az alfa-retinsav receptorra nézve.
A csoport természetesen folytatja a vegyületek szerkezetének finomhangolását, hogy optimális egyensúlyt érjenek el az oldékonyság, a fajlagosság és a stabilitás között. Jelenleg folyó munkájuk során olyan hibrid vegyületekkel kísérleteznek, amelyek több különböző, a retinsav-receptorral ismerten kölcsönható molekula szerkezeti tulajdonságait egyesítik.