Halálpontos bombák a rák ellen

Egy új gyógyszerjelölt kizárólag a tumorsejtekben lép működésbe, így mellékhatások nélkül fejti ki hatását. A gyógyszer "robbanófejét" a rákos sejtekhez kötődő enzim aktiválja.

Az új gyógyszer az egészséges sejtekre ártalmatlan, így nagy lépést jelent az olyan "mágikus bombák" kifejlesztése felé, amelyek szelektíven pusztítják el a rákos sejteket.

A gyógyszer hatásmechanizmusát egerekbe ültetett emberi tumorsejteken tesztelték a Göttingeni Egyetem (Németország) kutatói. A gyógyszer beadása előtt az egerekbe olyan fehérjemolekulákat (enzimeket) juttattak, amelyek feladata a gyógyszer aktiválása. Ezek az enzimmolekulák azonban kizárólag az emberi tumorsejtekhez kapcsolódtak hozzá, s ott "várakoztak" a gyógyszermolekulára. Az egészséges egérsejtekhez nem kötődtek.

A gyógyszer tehát egészen addig nem fejtett ki hatást, amíg az enzim nem aktiválta, ez azonban csak a daganatok területén történt meg. Itt aztán a gyógyszermolekulák elpusztították a tumorsejteket. A kutatók arról számoltak be, hogy a daganatok mellékhatások nélküli zsugorodásnak indultak.

A göttingeni rákellenes molekula-bomba "robbanófeje" egy három szénatomból álló gyűrű, amely nagyfokú feszítettsége miatt igen hajlamos a felnyílásra. Felnyílt állapotában viszont igen reakcióképes, s nagy pusztítást végez a tumorsejt működéséhez is szükséges nukleinsavak állományában. A német kutatók egy gombától lesték el ezt a trükköt, amely egy hasonló szerkezetű, igen mérgező antibiotikumot termel.

A robbanófej "biztosítéka" egy olyan mesterségesen beépített cukormolekula, amelyet a fent említett enzim kivág a szerkezetből, s ebben a pillanatban alakot ölt a halálos széngyűrű. Az enzimre olyan antitestet "szereltek", amelynek segítségével az a tumorsejtekhez kötődik. Az eljárás hatékonysága azon múlik, mennyire szelektíven tud az enzim a tumorsejtekhez kötődni, illetve van-e a szervezetben olyan hasonló enzim, amely máshol is aktiválhatja a gyógyszermolekulák robbanófejeit.

A kutatók szerint ugyanez a folyamat emberi szervezetben is kivitelezhető, s megkezdték a klinikai próbákról szóló tárgyalásokat egy gyógyszercéggel. A kutatók már régóta keresik azokat a megoldásokat, amelyek célzott daganatterápiát tesznek lehetővé, mint ahogyan arról korábbi anyagunkban részletesen beszámoltunk.

S. T.

Ajánlat:

Magic bullet homes in
Angol nyelvű beszámoló (Nature Science Update).